Лидокаин /Lidocain, Xylocain®/

Лидокаинът е все още най-използвания местен анестетик в хирургичната практика. Ето няколко полезни и интересни неща за него:
През 1943г. Nils Lofgren създава първия синтезиран локален анестетик от групата на амидите - 2,6-диметил-N,N-диeтиламиноацетанилид хидрохлорид - Лидокаин.
Lidocain, sol. inj. 20 mg/ml - 2 ml
Lidocain, sol. inj. 20 mg/ml - 10 ml
Lidocain ung. 5% - 40g
Молекулно тегло: 123
Свързване с плазмените протеини: 5.6%
рКа: 7.8
Мощност - Зависи от липоразтворимостта:
↑липоразтворимост -> ↑мощност
Продължителност на действието - Зависи основно от процентa на свързване с плазмените протеини:
↑% СПП -> ↑продължителност на д-вието.
Освен това зависи и от:
- Концентрацията на анестетика
- Близост до нервното влакно
- Дозата на инжектиране
- Наличие на адювант – без Адреналин 30-60 min, с Адреналин 120-360 min;
Начало на действието - Зависи от степента на дисоциация. Колкото рКа е по близо до рН на тъканите, толкова началото на действие е по-бързо.
В области с възпаление рН е под 7,4. Изпълнението на инфилтративна локална анестезия в тези области е не особено ефективно – при тези стойности на рН анестетикът остава в йонизирано състояние и не може да премине през нервната мембрана. Подходящи в тези случаи са проксималният периферен блок и спиналната анестезия.
Концентрации:
0.125, 0.25, 0.5% – инфилтрационна анестезия;
1-2% - проводна и епидурална анестезия;
2% - спинална анестезия;
Токсичност:
Токсична доза > 5mg/kg
0.125% - количество 1600ml
0.25% - количество 800ml
0.5% - количество 80ml
1% - количество 40ml
2% - количество 20ml
Максимална доза без Адреналин 4.5mg/kg., с Адреналин 7mg/kg.
При бързото му постъпване в кръвта се наблювава понижение на RR и колапс.
Адюванти:
1. Вазоконстриктори – Адреналин - удължават действието на анестетика. Ефекти:
- Забавя резорбцията
- Съдосвиващ ефект
- Странични явления – породени от a и b рецепторното му въздействие
Доза – 1мг – 200 мл
Противопоказания за добавяне на Адреналин:
- нестабилна стенокардия;
- ритъмни нарушения;
- периферна блокада на палец и полов член – липсват колатерали и вазоконстрикцията води до значително нарушаване на трофиката им.
2. Опиоиди – Фентанил, Суфентанил – подобряват дълбочината на спиналния блок, като позволяват намаляване на общото количество на местния анестетик.
3. Алфа-2-агонисти – Клонидин – удължава действието на анестетика. Нежелани ефекти – хипотония, брадикардия.
4. Алкализиране на р-ра с 8,4%р-р натриев бикарбонат – скъсява времето от въвеждането до началото на действието и алкализира рН на възпалените тъкани, с което подобрява ефектът на анестетика.
Напр.: на 10мл Лидокаин се прибавят 1мл 8,4%р-р натриев бикарбонат.
Унгвентната форма е полезна за регулиране на дефекацията при анални фисури.
Хепатоцелуларния метаболизъм на лидокаина е силно зависим от степента на чернодробния кръвоток. Той може да предскаже 120 дневна преживяемост при цироза. Определянето на клирънса на разградния продукт на лидокаина - monoetylglicinexylidide (MEGX тест) се прилага рутинно в големите трансплатационни центрове на Германия.